肛门给药法包括栓塞法、灌肠法和熏洗法。从肛门给药,除可治疗肛门局部病变外,还可以治疗内、妇、儿等科多种疾病。如《伤寒论》中以蜜煎导方制成栓剂治疗阳明病津伤便硬、大便欲解不得;《金匮要略》中以食蜜作成栓剂纳于肛中,并将猪胆汁和少许食醋从肛门灌于肠内,治疗津伤便秘、欲解不能;以一味雄黄为末,置瓦中火烧,向肛熏之,以达杀虫解毒、敛疮止溃之效。
研究表明,肛门给药的吸收机理,主要是药物能够溶于直肠分泌液中,透过黏膜而被吸收,而直肠淋巴系统也是直肠吸收药物的另一途径。目前,直肠给药剂型在栓剂和灌肠剂的基础上,发展到了直肠黏附制剂,它具有药物保留时间长、刺激性小的特点。