NNRTI(非核苷类逆转录酶抑制剂)
1.Nevirapine(奈韦拉平)
注册名:
Viramune
化学名:
6H-Dipyrido[3,2-b:2",3’-e][1,4] diazepin-6-one,11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-3。
药物作用:
Nevirapine与ZDV、ddI、ddC和ritonavir合用时不必调整剂量,与indinavir合用会使indinavir的作用降低。Nevirapine不能与酮康唑合用,与西米替丁或大环内酯类(CYP3A家族细胞色素P450同工酶抑制剂)合用会使nevirapine的血浆药物浓度升高,因此nevirapine和依靠CYP3A进行代谢的药物联合应用时,应注意药物疗效的监测。
禁忌证:
对该药成分过敏的患者禁用。经过该药治疗已经出现严重的皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征,因皮疹引发的发热、水疱、结膜炎、肌肉关节痛等应停药。
剂量与用法: 200mg 口服 每日一次×l4天,然后200mg 口服 每日两次。
副作用: 皮疹、斯-约综合征、发热、恶心、头痛、腹泻、厌食、嗜睡。
2.Delavirdine(地拉韦定)
注册名:
Resciptor
化学名:
6H-Dipyrido[3,2-b:2’,3’-e[1,4] diazepin-6-one,11-cyclopropyl-5,11-dillydro-4-metllyl-1-[3-(Isopropylamino)-2-Pyridyl]-4-[(5-metllane-sulfon-amidoindol-2-y1)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate
药物作用:
该药属于非核苷类逆转录酶抑制剂,多用于联合治疗。半衰期:2-11小时;脑脊液与血清浓度比为0.20。
药物剂型: 片剂100mg。
剂量与用法:
400mg口服 每日三次。
注意事项: 饭前或饭后口服均可。
副作用: 皮疹(常可自愈)、头痛、厌食、恶心、中性白细胞减少症。
3.Efavirenz(EFV,施多宁)
注册名:
Stocrin
化学名:
6H-Dipyrido[3,2-b:2’,3’-e][1,4]diazepin-6-one,11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-l-[3-(Isopropylamino)-2-pyridyl]-4-[(5-methane-sulfon-amidoindol-2-yl)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate
药理作用: 该药属于非核苷类逆转录酶抑制剂,半衰期:52~76小时;脑脊液与血清浓度比为0.0026~0.012。
药物作用:
Efavirenz与nelfinavir和indinavir联合用会使他们的浓度降低,因此联合应用indinavir的剂量是1000每8小时一次。Efvirenz应避免和阿司米咪唑、西沙比利和安定同时应用。
药物剂型:
胶囊200mg。
剂量与用法:
600mg,睡前服。
副作用: 置favirenz临床耐受性好,用药初期会有中枢神经系统症状,如头晕、多梦、精力不易集中,晚间服药会减轻这些副作用。