咪唑斯汀属于第二代非镇静性抗组胺药 ,于 2001年在我国上市 ,迄今已在 40多个国家上市销售。其化学名称为 :2- [[[1- [(4-氟苯基 )甲基 ] - 1氢 -苯并咪唑 ] - 4-哌啶基 ]甲基 -氨基 ] - 4(3氢 )-嘧啶酮 ,是一个具有双重作用的第二代新型抗组胺药物。其特点是不仅具有较强的抗组胺作用 ,而且还有明显的抗炎作用。现介绍该药对过敏性鼻炎的临床疗效。
为了研究治疗过敏性鼻炎的每日最佳剂量 ,研究人员进行了多中心、双盲平行试验。49 4例患者 ,服用咪唑斯汀 5毫克 /天、10毫克 /天、15毫克 /天及安慰剂 ,临床治疗两周。结果症状改善率分别为 46%、53%、51%和 38%, 10毫克 /天和 15毫克 /天组与安慰组相比Ｐ =0.002,而 5毫克 /天与安慰剂组相比则无统计学意义。症状改善最早出现在用药后 2天 ,改善最显著是在用药后第 1周至第 2周时 , 4组改善率都无差异。此外 , 15毫克 /天组的不良反应发生率较其他组高 ,主要是困倦和疲劳。
375例季节性过敏性鼻炎的多中心、随机、平行、安慰剂对照试验 ,随访 28天 ,咪唑斯汀和西替利嗪剂量均为 10毫克 /天。结果与安慰剂组相比 ,两药能显著改善鼻、眼部症状 ,有效率分别为 55%和 53%,而安慰剂组仅为 40%。咪唑斯汀和西替利嗪起效迅速 ,一般两小时生效 ,但在服药后 12小时内咪唑斯汀较西替利嗪疗效更佳。
张宏誉等采用多中心随机平行对照方法 ,以氯雷他定为对照 ,对咪唑斯汀治疗过敏性鼻炎的疗效和安全性进行临床试验。其中咪唑斯汀组 72例 ,氯雷他定组 69例 ,剂量和用药方法均为 10毫克 ,每晚 1次。季节性过敏性鼻炎疗程为 14天 ,常年性过敏性鼻炎疗程为 28天。结果 ,咪唑斯汀的总有效率为 88. 1%,其中显效率为 26. 9 %,而氯雷他定分别为 76. 6%和13. 3%。两组不良反应发生率分别为 38. 8%和 45%,主要是轻度困倦和口干。两组用药前后血、尿常规 ,肝、肾功能以及心电图均无有意义的改变。结论是两个药物疗效相似 ,但咪唑斯汀对鼻塞的疗效显著优于氯雷他定。
由此可见 ,本品为新型、具有双重作用的第二代非镇静性抗组胺药 ,其特点是高效、选择性强、作用快速、持久、药物代谢性相互作用少、不良反应轻微等。在当前一些抗组胺药物被淘汰的情况下 ,本品的问世对于过敏性鼻炎患者来说 ,无疑是极佳选择。
